Hva er Statiner Made of

? Statiner , en gruppe medisiner først introdusert på slutten av 1980-tallet , redusere blod nivåer av low - density lipoproteiner ( LDLs ) , det såkalte dårlige kolesterolet , og øke nivåene av high- density lipoproteiner ( HDL ) , det gode kolesterolet . Statiner utføre denne oppgaven ved å hemme HMG - CoA -reduktase , et enzym som spiller en sentral rolle i kroppens produksjon av kolesterol . De aktive ingrediensene i statinene er avledet enten fra en gjæringsprosess eller produsert syntetisk. Tidlig Forskning

Oppdagelsen i 1959 av HMG - CoA- enzymet , og hvilken rolle den spiller i kolesterolproduksjonen bedt forskere over hele verden for å søke etter et stoff som effektivt kan hemme dette enzymet , og dermed bidra til å redusere kolesterolnivået i blodet hos mennesker . I 1976 Japansk biokjemiker Akira Endo isolert den første slike inhibitor , Compactin , fra mugg kulturer , legge grunnlaget for utvikling av livreddende statin narkotika , ifølge en artikkel av Thomas P. Stossel , MD

Merck gjør historien

Bygger på Endo arbeid , isolert forskere ved Merck , det amerikanske legemiddelgiganteni 1979 et naturlig stoff de kalte lovastatin fra en stamme av Aspergillus terreus , en sopp mikroorganisme , i henhold til en case study på nettstedet til Universitetet i Michigan Business School . Selv lovastatin slutt ble brakt til markedet i 1987 som Mevacor , den første kommersielt tilgjengelige statin narkotika , banen mellom første oppdagelsen og godkjenning av Food and Drug Administration ( FDA ) var en steinete ett .

Road to FDA Godkjenning

Mercks tidlige kliniske studier av lovastatin ble stengt i september 1980 etter en parallell japansk testprogram av Compactin ble stoppet av japansk stoffet produsenten Sankyo på grunnlag av ubekreftede rykter om at stoffet forårsaket kreft hos hunder . I juli 1982 ble FDA ga Merck tillatelse til å levere Mevacor til en utvalgt gruppe av leger for pasienter med høyt kolesterol ikke hadde svart på noen annen form for terapi . Resultatene var forbausende vellykket , og kort tid senere Merck restartes dyreforsøk . På den 1 september 1987 , FDA ga Merck grønt lys til å begynne å markeds Mevacor .
Aktive ingredienser

De aktive ingrediensene i de fleste statin narkotika er avledet enten gjennom fermentering eller fremstilles syntetisk i laboratoriet , i henhold til Statin svar nettsiden. Det generiske navnet på hver statinmedisiner identifiserer den aktive bestanddel. Som tidligere nevnt, lovastatin , markedsført som Mevacor , ble isolert fra en stamme av Aspergillus terreus , en sopp. De andre gjæring - avledet statiner er simvastatin og pravastatin . De syntetiske statiner inkluderer fluvastatin , atorvastatin og rosuvastatin .
Inaktive ingredienser
p Som med alle medisiner , de aktive ingrediensene i statinene er ledsaget av en rekke inaktive ingredienser . Noen av disse inaktive ingrediensene er konserveringsmidler , andre er ansvarlig for fargen eller tekstur av stoffet, mens atter andre kan bidra til å levere den aktive ingrediensen til pasienter på den mest effektive måten . Fordi slike ingredienser varierer fra ett statin til et annet , er det en god idé å sjekke ut produktetikettene og /eller produktbeskrivelse brosjyrer nøye for å sikre at stoffet inneholder ingen produkt som du har en allergi .